Амікацин * інструкція із застосування ліків аналоги відгуки

06.02.2018
Амікацин * інструкція із застосування ліків аналоги відгуки

Інструкція по застосуванню ліків, аналоги, відгуки

Інструкція від таблеткі.рф

Головне меню

Тільки найактуальніші офіційні інструкції по застосуванню лікарських засобів! Інструкції до ліків на нашому сайті публікуються в незмінному вигляді, в якому вони і додаються до препаратів.

Лікарські препарати рецептурного відпуску ПРИЗНАЧАЮТЬСЯ ПАЦІЄНТУ ТІЛЬКИ ВРАЧОМ. ЦЯ ІНСТРУКЦІЯ ТІЛЬКИ ДЛЯ МЕДИЧНИХ ПРАЦІВНИКІВ.

Діючі речовини Амікацин / Amikacin

Формула: C22H43N5O13, хімічна назва (S) -0-3-Аміно-3-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (1-6) -0- [6-аміно-6-дезокси-альфа-D-глюкопіранозіл- (1 4) -N1- (4-аміно-2-гідрокси-1-оксобутіл) -2-дезокси-D-стрептамін (і у вигляді сульфату).

Фармакологічна група: протимікробні, протипаразитарні та протиглистові засоби / антибіотики / аміноглікозиди 3 покоління, протитуберкульозні препарати 2 ряду.

Фармакологічна дія: антибактеріальну широкого спектра, бактерицидну, протитуберкульозне.

Фармакологічні властивості

Амікацин добре проникає через мембрани клітин і необоротно зв’язується на 30S субодиниці рибосом зі специфічними білками-рецепторами, порушуючи тим самим утворення комплексу між інформаційної РНК і 30S субодиницею рибосоми. В результаті відбувається невірне зчитування інформації з РНК, і формуються неповноцінні білки. Полірібосоми руйнуються і втрачають здатність утворювати білок — це призводить до загибелі мікробної клітини. Активний амикацин щодо багатьох грамнегативних і деяких грампозитивних мікроорганізмів (Pseudomonas aeruginosa (навіть ті, які стійкі до тобраміцину, гентаміцину, нетилміцину, сизоміцину), Klebsiella spp., Escherichia coli, Providencia spp., Serratia spp., Enterobacter spp., Shigella spp ., Salmonella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., (в тому числі і ті, які стійкі до метициліну, пеніциліну, і деяких цефалоспоринів), менше діє на ентерококи); активний проти Mycobacterium tuberculosis і деяких атипових мікобактерій; також має бактеріостатичну дію на Mycobacterium tuberculosis, стійкі до ізоніазиду, стрептоміцину, ПАСК та деяким іншим протитуберкульозних препаратів (крім капреоміцину і виомицин). Чи не діє амикацин на найпростіших і неспорообразующие грамнегативні анаероби. Резистентність до амікацину розвивається повільно, більше 70% штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій зберігають чутливість до препарату. Відзначено повна перехресна резистентність до аміноглікозидів I покоління, а до решти — часткова. Навіть під впливом ферментів, які інактивують інші аміноглікозиди, амікацин не втрачає активності, тому може залишатися активним відносно штамів Pseudomonas aeruginosa, стійких до тобраміцину, нетилміцину і гентаміцину. Амікацин майже не всмоктується в шлунково-кишковому тракті і повинен вводитися внутрішньовенно або внутрішньом’язово. Максимальна концентрація в крові при внутрішньом’язовому введенні досягається через 1 годину і дорівнює (при введеній дозі 7,5 мг / кг) 21 мкг / мл, при внутрішньовенному введенні через 0,5 години і становить (при 7,5 мг / кг) 38 мкг / мл. Терапевтична концентрація дорівнює 15-25 мкг / мл і зберігається протягом 10-12 годин. Зв’язування з білками плазми крові одно 4-11%. Обсяг розподілу рівні 0,2-0,4 л / кг, у новонароджених до 0,68 л / кг. Амікацин легко проникає через тканинні бар’єри, в легені, печінку, міокард, селезінку, в кісткову тканину, вибірково накопичується в нирках (кірковому шарі), розподіляється в позаклітинній рідині, включаючи лімфу, сироватку крові, плевральний, перитонеальний і перикардіальний ексудат, рідина абсцесів, синовіальнурідину. У невеликих концентраціях знаходиться в жовчі, в жировій і м’язової тканини, бронхіальному секреті. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр, краще — при запаленні мозкових оболонок. У новонароджених більш високі концентрації досягаються в спинно-мозкової рідини. Чи не метаболізується. Період напіввиведення у дорослих — 2-4 години, у новонароджених — 5-8 годин. Нирковий кліренс дорівнює 79-100 мл / хвилину, при порушенні роботи нирок період напіввиведення може збільшуватися до 70-100 годин. Виводиться в незміненому вигляді в основному нирками (65-94%) шляхом клубочкової фільтрації, створює високі концентрації в сечі; трохи виділяється з жовчю. Виводиться при гемодіалізі (кожні 4-6 години гемодіалізу зменшують концентрацію в плазмі крові на 50%), в меншій мірі — при діалізі (за 2 — 3 доби виводиться приблизно чверть дози).

Амікацин застосовується при інфекційно-запальних захворюваннях, викликаних грамнегативними мікроорганізмами (які стійкими до гентаміцину, канаміцину, сизоміцину) або асоціаціями грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів: інфекції дихальних шляхів (бронхіт, емпієма плеври, пневмонія, абсцес легені); сепсис (в тому числі викликаний штамами Pseudomonas aeruginosa і Enterobacteriaceae, стійкими до інших аміноглікозидів); інфекції ЦНС (включаючи менінгіт); септичний ендокардит; інфекції черевної порожнини (включаючи перитоніт); інфекції сечостатевої системи (пієлонефрит, уретрит, цистит, простатит, гонорея); гнійні інфекції м’яких тканин і шкіри (в тому числі інфіковані опіки, пролежні різного генезу, інфіковані виразки); інфекції кісток і суглобів (включаючи остеомієліт); інфекції жовчовивідних шляхів; раневая інфекція; отит; післяопераційні інфекції; туберкульоз (є резервним препаратом) — в поєднанні з іншими резервними препаратами.

Спосіб застосування амікацину і дози

Амікацин вводиться внутрішньом’язово або внутрішньовенно (крапельно, зі швидкістю 60 крапель за хвилину, струменево протягом 2 хвилин). Дорослим і дітям: по 5 мг / кг кожні 8 годин або по 7,5 мг / кг кожні 12 годин; максимальна доза — 15 мг / кг / добу, курсова доза не більше 15 м Недоношеним новонародженим початкова доза — 10 мг / кг, далі по 7,5 мг / кг кожні 18-24 годин; новонародженим початкова доза — 10 мг / кг, потім по 7,5 мг / кг кожні 12 годин. Тривалість терапії при внутрішньовенному введенні — 3-7 днів, при внутрішньом’язовому — 7-10 днів. Пацієнтам, які страждають на ниркову недостатність, необхідна корекція режиму дозування з урахуванням кліренсу креатиніну.

При пропуску чергового прийому амикацина необхідно терміново звернутися до лікаря.

Перед використанням амикацина необхідно визначити чутливість мікроорганізмів до нього. Розчини для інфузій та ін’єкцій необхідно готувати безпосередньо перед використанням. Вміст флакона (0,25-0,5 г) потрібно розчинити в 2-3 мл стерильної води для ін’єкцій; для внутрішньовенних вливань отриманий розчин розвести в 200 мл 5% розчину глюкози або 0,9% розчину натрію хлориду. З обережністю використовують у пацієнтів з паркінсонізмом і міастенією, а також у літніх людей. Не варто використовувати амикацин у пацієнтів з підвищеною чутливістю до інших препаратів групи аміноглікозидів, так як виникає небезпека розвитку перехресної алергії. Не слід змішувати в одній інфузійній системі або шприці амикацин з іншими препаратами, так як це може призвести до утворення неактивних комплексних сполук. До початку лікування і щотижня під час терапії амікацином потрібно контролювати функцію нирок (в тому числі рівень азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові) і 8 пари черепно-мозкових нервів (виробляти аудіограму). Постійний фармакокинетический моніторинг дозволяє виключати створення субтерапевтических або токсичних концентрацій в крові. З обережністю слід застосовувати амикацин водіям транспортних засобів і тим людям, чия діяльність вимагає хорошої координації рухів і підвищеної концентрації уваги. Є дані про ефективність внутрішньошлуночкового введення амікацину при інфекціях головного і спинного мозку і інтратекального, а також про використання розчину для ін’єкцій у вигляді інгаляцій. В офтальмології також можливо місцеве використання амікацину — субкон’юнктівально вводиться розчин амикацина (50 мг / мл); інтравітреально — 0,4 мл розчину (містить 0,4 мг / 0,1 мл), введення можна повторити через 3 дня.

Протипоказання і обмеження до застосування

Гіперчутливість, в тому числі і до інших аміноглікозидів; ураження вестибулярного і слухового апарату нетуберкульозної етіології, в тому числі неврит слухового нерва; порушення функції нирок (ниркова недостатність, азотемія, уремія), важкі захворювання органів кровотворення і серця. Прийом амикацина обмежений при дегідратації, паркінсонізмі, міастенії, в літньому віці і періоді новонародженості (в тому числі і у недоношених дітей).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування амікацину можливо при вагітності тільки за життєвими показаннями. Амікацин добре проходить через плаценту і виявляється в сироватці крові плода в концентрації, що становить приблизно 16% від такої в сироватці крові матері, і амніотичної рідини; може накопичуватися в нирках плода, надавати нефро — і ототоксическое дію. З грудним молоком виділяється в невеликих кількостях, тому на час терапії необхідно відмовитися від годування грудьми.

Побічні дії амікацину

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, посмикування м’язів, парестезія, тремор, судоми, порушення нейро-м’язової передачі (м’язова слабкість, апное, утруднення дихання), сонливість, психоз, порушення слуху (шум у вухах або відчуття «закладання» , необоротна глухота, зниження слуху зі зменшенням сприйняття високих тонів,) і рівноваги (нескоординованість рухів, нестійкість, запаморочення);

з боку крові та серцево-судинної системи: серцебиття, гіпотонія, анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, еозинофілія, гранулоцитопенія;

з боку системи травлення: дисбактеріоз, нудота, блювота, діарея, гіпербілірубінемія, підвищення активності печінкових трансаміназ;

з боку видільної системи: ураження нирок (гематурія, альбумінурія, олігурія, ниркова недостатність);

алергічні реакції: свербіж шкіри, набряк Квінке, кропив’янка, артралгія, анафілактичний шок;

інші: лікарська лихоманка, дерматит, біль у місці ін’єкції, флебіт і перифлебит (при введенні внутрішньовенно).

Взаємодія амикацина з іншими речовинами

Виявлено фізико-хімічна несумісність з пеніцилінами (особливо з карбенициллином). Фармацевтично несумісний з цефалоспоринами, гепарином, тетрациклінами, хлортіазід, амфотерицином В, еритроміцином, сульфадіазином, нітрофурантоїном, калію хлоридом, вітамінами С і групи В. Виявляє синергізм разом з бета-лактамними антибіотиками щодо багатьох грамнегативних мікроорганізмів, з азлоциліном, Тикарцилін, піперацилін в щодо Pseudomonas aeruginosa, а також інших грамнегативних неферментуючих бактерій. При одночасному і / або послідовному вживанні двох і більше аміноглікозидів (неоміцин, канаміцин, стрептоміцин, мономіцин, гентаміцин, нетилмицин, тобраміцин) їх антибактеріальну дію знижується (через конкуренцію за один механізм «захоплення» мікроорганізмом), а токсичні ефекти навпаки збільшуються. Амілорид знижує нефротоксичність амикацина (за рахунок зменшення проникнення в проксимальні канальці). При спільному використанні з амфотерицином В, полимиксином, цефалотином, ванкоміцином, цисплатином і налідиксової кислотою підвищується можливість токсичного впливу на нирки. Петльові діуретики (етакринова кислота, фуросемід) і цефалотин підвищують ототоксичність. Індометацин при введенні внутрішньовенно знижує нирковий кліренс амикацина, тим самим збільшуючи його концентрацію в плазмі і ризик токсичного впливу. При одночасному застосуванні з опіоїдними анальгетиками, засобами для інгаляційного наркозу, сульфатом магнію, поліміксинами для парентерального введення, курареподібних препаратами і при переливанні великих кількостей крові, яка містить цитратні консерванти, підвищується блокада нервово-м’язової передачі. Знижується ефект антиміастенічних препаратів (необхідне коригування їх доз).

Передозування

При передозуванні амікацином виникають токсичні реакції, нервово-м’язова блокада (можлива зупинка дихання), у дітей грудного віку відбувається пригнічення центральної нервової системи (млявість, кома, ступор, глибоке пригнічення дихання). Необхідно введення внутрішньовенно хлориду кальцію, прийом антихолінестеразних засобів (неостигмін підшкірно), м-холіноблокатори (атропін), симптоматичне лікування, при необхідності — штучна вентиляція легенів. Перитонеальний діаліз, гемодіаліз ефективні при порушенні роботи нирок, обмінне переливання крові проводять новонародженим.

Короткий опис статті: Амікацин, амікацин

Джерело: Амікацин *, Інструкція щодо застосування ліків, аналоги, відгуки

Амікацин * інструкція із застосування ліків аналоги відгуки

Також ви можете прочитати