Атенолол (atenololum) опис речовини інструкція застосування протипоказання …

01.02.2018
Атенолол (atenololum) опис речовини інструкція застосування протипоказання ...

Атенолол (Atenolol)

зміст

структурна формула

Російська назва

Латинська назва речовини Атенолол

хімічна назва

4- [2-гідрокси-3 — [(1-метилетил) аміно] пропокси] бензолацетамід (у вигляді моногідрохлорид)

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Атенолол

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

Характеристика речовини Атенолол

Кристалічний порошок. Розчинний у воді (26,5 мг / мл — при температурі 37 ° C), добре — в 1М розчині соляної кислоти (300 мг / мл — при температурі 25 ° C) і погано — в хлороформі (3 мг / мл — при температурі 25 ° C).

фармакологія

Селективно блокує бета 1 -адренорецептори, не володіє мембраностабілізуючої і внутрішньої активністю. Гальмує центральну симпатичну імпульсацію, послаблює чутливість периферичних тканин до катехоламінів, пригнічує секрецію реніну. Урежаєт ЧСС в спокої і при фізичному навантаженні. Негативний хронотропний ефект проявляється через 1 год, досягає максимуму через 2-4 год триває до 24 год. Зменшує серцевий викид, САТ і ДАТ, редукує ортостатичну тахікардію. Антигіпертензивна дія продовжується 24 ч, стабілізується при регулярному прийомі до кінця 2 тижні. Зменшує потребу міокарда в кисні, однак за рахунок збільшення натягу м’язових волокон шлуночків і кінцевого діастолічного тиску в лівому шлуночку може підвищувати кисневий запит, особливо у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Пригнічує автоматизм синусового вузла, подовжує рефрактерний період, уповільнює проведення по AV вузлу. Збільшує виживаність хворих, які перенесли інфаркт міокарда (знижує частоту шлуночкових аритмій і нападів стенокардії). Незначно зменшує життєву функцію легенів, практично не послаблює бронходілатірующєє дію изопротеренола.

Після прийому всередину всмоктується близько 50%, у літніх людей — трохи більше. Cmax досягається через 2-4 ч, зв’язування з білками плазми — 6-16%. Погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр, проходить через плацентарний бар’єр і в грудне молоко. Практично не метаболізується в печінці, виводиться нирками шляхом клубочкової фільтрації (85%). T1 / 2 — 6-7 ч, збільшується у пацієнтів похилого віку. Порушення функції нирок супроводжується подовженням T1 / 2 і кумуляцією: здатність до кумуляції проявляється при Cl креатиніну нижче 35 мл / хв / 1,73 м 2 (необхідне зменшення доз).

Тривале використання супроводжується вакуолізацією епітелію дванадцятипалої кишки у собак (15 мг / кг / добу) і розвитком дегенеративних процесів в міокарді самців щурів (300 мг / кг / добу). В експериментах на щурах (18 міс) і мишах (24 міс) при дозі 300 мг / кг / сут не робить канцерогенної дії. У дозах 500 і 1500 мг / кг / добу (щури) збільшує частоту розвитку доброякісних пухлин мозкового шару надниркових залоз, аденоми передньої долі гіпофіза, фіброаденоми молочної залози (самки), парафоллікулярнимі-клітинної карциноми щитовидної залози (самці). Проведення цитогенетичного тесту (In vivo) і тесту Еймса не виявило мутагенних властивостей. У самців і самок щурів дози, в 100 разів перевищують МРДЧ, несприятливий вплив на фертильність не чинили. При дозі 50 мг / кг / сут збільшує частоту випадків розробці ембріона / плода у щурів.

Застосування речовини Атенолол

Артеріальна гіпертензія, стенокардія, гострий інфаркт міокарда (при стабільних показниках гемодинаміки), тахікардія: синусова, передсердна, шлуночкова, пароксизмальна і ін., Екстрасистолія, тріпотіння і мерехтіння передсердь, гіперкінетичний кардіальний синдром, пролапс мітрального клапана, нейроциркуляторна дистонія за гіпертонічним типом; комплексна терапія гіпертрофічної кардіоміопатії, феохромоцитоми, тиреотоксикозу, есенціального тремору; мігрень (профілактика).

Протипоказання

Гіперчутливість, синусова брадикардія (ЧСС менше 50 уд. / Хв), синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, AV блокада II-III ступеня, артеріальна гіпотензія (САТ менше 90 мм рт. Ст.), Гостра або хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, кардіогенний шок, порушення периферичного кровообігу, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Цукровий діабет, гіпоглікемія, хронічні обструктивні захворювання легень (емфізема, бронхіальна астма), порушення функції печінки і / або нирок, міастенія, депресія, псоріаз, феохромоцитома, метаболічний ацидоз, дитячий (ефективність і безпека не визначені) і літній вік.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Категорія дії на плід по FDA — D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Побічні дії речовини Атенолол

З боку нервової системи та органів чуття: підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення, головний біль, сонливість або безсоння, нічні кошмари, депресія, неспокій, сплутаність свідомості або короткочасна втрата пам’яті, галюцинації, ослаблення реакційної здатності, парестезія, судоми; порушення зору, зменшення секреції слини і слізної рідини, кон’юнктивіт.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, серцебиття, порушення провідності міокарда, AV блокада, аритмії, ослаблення скоротливості міокарда, серцева недостатність, гіпотензія, синкопе, феномен Рейно, васкуліт, біль у грудях, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість в ротовій порожнині, нудота, блювота, біль у животі, діарея, запор, порушення функції печінки.

З боку респіраторної системи: задишка, ларинго- і бронхоспазм.

Алергічні реакції: свербіж, висип, еритема, кропив’янка, псоріазоподібні і дистрофічні зміни шкіри.

Інші: оборотна алопеція, гіпергідроз, похолодання кінцівок, міастенія, ослаблення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, зміна активності ферментів, рівня білірубіну, синдром відміни, гіпотиреоїдний стан, гіпоглікемія.

взаємодія

Антиаритмічні і наркозні засоби посилюють кардіодепресивну дію (підвищується ризик розвитку брадикардії, аритмії, гіпотензії, серцевої недостатності). Резерпін, метилдопа, клонідин, гуанфацин, серцеві глікозиди потенціюють негативний хроно-, дромо- і батмотропний ефект, інсулін та інші протидіабетичні засоби — гіпоглікемію. НПЗЗ, естрогени, симпатоміметики, ксантіни послаблюють гіпотензивний ефект, всмоктування, збільшують — симпатолітики, нітрогліцерин, гідралазин та інші гіпотензивні ЛЗ, антациди — уповільнюють всмоктування. Циметидин гальмує метаболізм. Пролонгує дію антидеполяризуючих міорелаксантів, антикоагуляційний ефект кумаринів. Три / тетрациклічні антидепресанти, нейролептики, седативні, снодійні засоби і алкоголь потенціюють пригнічення ЦНС. Несумісний з інгібіторами МАО.

Передозування

симптоми: брадикардія, AV блокада II-III ступеня, серцева недостатність, порушення дихання, гіпотензія, бронхоспазм, гіпоглікемія.

лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів; симптоматична терапія: атропін, ізопреналін, орципреналін, серцеві глікозиди або глюкагон, діуретики, вазопресорні засоби (допамін, добутамін або норадреналін), селективні бета-адреноміметики, розчин глюкози (в / в), установка штучного водія ритму. Можливе проведення діалізу.

шляхи введення

Запобіжні заходи речовини Атенолол

Лікування проводиться при регулярному лікарському контролі. Перед початком терапії слід компенсувати серцеву недостатність. Під час лікування необхідний моніторинг ЧСС, АТ, рівня глюкози в крові (можлива корекція дози протидіабетичних препаратів) і контроль за появою симптомів серцевої недостатності.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов’язана з підвищеною концентрацією уваги. На час терапії рекомендується виключити прийом алкоголю.

У пацієнтів з цукровим діабетом і гіперфункцією щитовидної залози може маскувати тахікардію, спричинену гіпоглікемією або тиреотоксикозом. При феохромоцитомі слід одночасно застосовувати альфа-адренолитики. Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу.

У разі появи у хворих похилого віку наростаючої брадикардії (менше 50 уд. / Хв), гіпотензії (САТ нижче 100 мм рт.ст.), AV блокади, бронхоспазму, шлуночкових аритмій, тяжких порушень функції печінки і нирок, необхідно зменшити дозу або припинити лікування. Припиняти терапію слід поступово, зменшуючи дозу, протягом 10-14 днів. Пацієнти з ІХС повинні в період відміни препарату перебувати під ретельним наглядом. Атенолол слід відмінити за 48 годин до проведення оперативного втручання з використанням загальної анестезії (хлороформ або ефір) або вибрати анестетик з найменшою негативною інотропною дією.

Короткий опис статті: Атенолол, атенолол

Джерело: Атенолол (Atenololum) — опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

Також ви можете прочитати