Бускопан інструкція із застосування опис фармакологічні властивості протипоказання …

26.01.2018
Бускопан інструкція із застосування опис фармакологічні властивості протипоказання ...

Інструкція по застосуванню — Бускопан

Фармакологічна дія

Блокатор м-холінорецепторів. Має місцеву спазмолітичну дію на гладку мускулатуру внутрішніх органів (шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів, сечовивідних шляхів), знижує секрецію травних залоз. Місцеве спазмолітичну дію пояснюється гангліоблокірующіе і м-холіноблокуючу активність препарату.

Будучи четвертинним амонієвою похідним, гіосціна бутілбромід не проникає через гематоенцефалічний бар’єр, тому антихолинергическое вплив на ЦНС відсутня.

Фармакокінетика

Будучи четвертинним амонієвою похідним і володіючи високою полярністю, гіосціна бутілбромід незначно всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Після застосування внутрішньо всмоктування препарату становить 8%. Середня абсолютна біодоступність становить менше 1%. Після одноразового застосування гіосціна бутилброміду всередину в дозах 20-400 мг середні Cmax в плазмі досягалися приблизно через 2 год і становили від 0.11 до 2.04 нг / мл.

Гіосціна бутілбромід внаслідок високої афінності до м- і н-холінорецепторів розподіляється головним чином в м’язових клітинах органів черевної порожнини і малого таза, а також в інтрамуральних гангліях органів черевної порожнини. Зв’язок з білками плазми (альбуміном) — низька і становить близько 4.4%. Встановлено, що препарат (в концентрації 1 ммоль) in vitro взаємодіє з транспортом холіну (1.4 нмоль) в епітеліальних клітинах людської плаценти.

Метаболізм і виведення

Термінальний T1 / 2 препарату після одноразового застосування всередину в дозах 100-400 мг коливався від 6.2 до 10.6 ч. Метаболізм здійснюється в основному шляхом гідролізу ефірного зв’язку. Після прийому всередину виведення препарату відбувається з калом і сечею. Після застосування препарату всередину ниркова елімінація становить від 2 до 5%, елімінація через кишечник — 90%. Ниркова екскреція метаболітів гіосціна бутилброміду становить менше 0.1% від величини дози. Після прийому препарату всередину в дозах 100-400 мг середні величини кліренсу становлять від 881 до 1420 л / хв, тоді як відповідні Vd для того ж діапазону доз варіюють від 6.13 до 11.3 × 10 5 л, що може пояснюватися низькою системною біодоступністю. Метаболіти, виводиться із сечею, слабо зв’язуються з м-холинорецепторами, тому вони не активні і не володіють фармакологічними властивостями.

— спастическая дискінезія жовчовивідних шляхів і жовчного міхура;

— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення (у складі комплексної терапії);

режим дозування

Дорослим і дітям старше 6 років призначають по 1-2 таб. 3-5 раз / сут.

Таблетки слід приймати внутрішньо, запиваючи водою.

Препарат не слід застосовувати щодня понад 3 днів без консультації лікаря.

Побічна дія

Побічна дія, пов’язане з холіноблокуючу дію препарату: сухість у роті, сухість шкірних покривів, тахікардія; можлива затримка сечі (зазвичай слабко виражена і дозволяється самостійно).

Алергічні реакції: в рідкісних випадках — шкірні прояви, анафілаксія з епізодами утрудненого дихання.

Багато хто з перерахованих небажаних ефектів можуть бути пов’язані з антихолінергічними властивостями препарату. Антихолінергічні побічні ефекти зазвичай виражені слабо і проходять самостійно.

З боку імунної системи: анафілактичний шок, анафілактична реакція, задишка, шкірні реакції (наприклад, кропив’янка, висип, еритема, свербіж) та інші прояви гіперчутливості.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія.

З боку травної системи: сухість в роті.

З боку шкіри і підшкірних тканин: дисгидротическая екзема.

З боку сечовидільної системи: затримка сечі.

Протипоказання

— дитячий вік до 6 років;

— підвищена чутливість до компонентів препарату.

Пігулка бускопан містить 41.2 мг сахарози. Максимально рекомендована добова доза (10 таб.) Містить 411.8 мг сахарози. Пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями (непереносимість фруктози), такими як мальабсорбция глюкози-галактози або недостатність сахарази-ізомальтази, не повинні приймати препарат.

Вагітність і лактація

Дані про застосування препарату при вагітності і про проникнення препарату і його метаболітів у грудне молоко обмежені.

Досліджень щодо впливу препарату на фертильність не проводилося.

В якості запобіжного заходу застосування препарату при вагітності та в період лактації не рекомендується.

особливі вказівки

З обережністю слід призначати препарат в наступних клінічних ситуаціях: підозра на кишкову непрохідність (в т.ч. стеноз воротаря); обструкція сечовивідних шляхів (у т.ч. доброякісна гіперплазія передміхурової залози), тахіаритмії (в т.ч. миготлива тахіаритмія), закритокутова глаукома.

У тих випадках, коли біль в животі невідомого походження триває або підсилюється, або коли одночасно відзначаються такі симптоми, як лихоманка, нудота, блювота, зміни консистенції калу і частоти дефекацій, чутливість живота, зниження артеріального тиску, непритомність або кров у калі, необхідно негайно звернутися за медичною консультацією.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та механізмами не проводилось.

Передозування

В даний час випадки передозування препарату Бускопан ® не описані, тому такі симптоми і рекомендації носять теоретичний характер.

симптоми: можливі антихолінергічні ефекти — затримка сечі, сухість у роті, почервоніння шкіри, тахікардія, пригнічення моторики шлунково-кишкового тракту, минущі порушення зору.

лікування: показано застосування холіноміметіков. При глаукомі місцево призначають пілокарпін (у вигляді очних крапель). При необхідності призначають холиномиметики для системного застосування (наприклад, вводять в / м або в / в неостигмін в дозі 0.5-2.5 мг); серцево-судинні ускладнення лікують відповідно до звичайних терапевтичних правил; проводять підтримуючу і симптоматичну терапію; при паралічі дихальної мускулатури — інтубація і ШВЛ; при затримці сечі — катетеризація сечового міхура.

лікарська взаємодія

Бускопан ® може посилити антихолінергічну дію трициклічних і тетрациклічних антидепресантів, антигістамінних препаратів, антипсихотичних препаратів, хінідину, амантадину, дизопіраміду, антихолінергічних препаратів (наприклад, тіотропію, іпратропію броміду, атропіноподобних з’єднань).

Одночасне застосування бускопан і антагоністів допаміну (наприклад, метоклопраміду) призводить до ослаблення дії на шлунково-кишкового тракту обох препаратів.

Бускопан ® може посилювати тахікардію, спричинену бета-адреноміметиками.

Умови та термін зберігання

Препарат дозволений до застосування в якості засобу безрецептурного відпуску.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності — 5 років.

Короткий опис статті: Бускопан, бускопан інструкція, застосування, відгуки

Джерело: Бускопан: інструкція із застосування, опис, фармакологічні властивості, протипоказання, передозування

Бускопан інструкція із застосування опис фармакологічні властивості протипоказання ...

Також ви можете прочитати