Мотилиум таблетки інструкція із застосування аналоги складу свідчення

09.01.2018
Мотилиум таблетки інструкція із застосування аналоги складу свідчення

Мотилиум таблетки: інструкція із застосування

Активна речовина (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Допоміжні речовини (на 1 таблетку): лактоза, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, прежелатинізований крохмаль, повідон К90, магнію стеарат, бавовни насіння масло гідрогенізована, натрію лаурилсульфат.

Плівкова оболонка: гіпромелоза 2910 5 мПахс, натрію лаурилсульфат, вода очищена (видаляється в технологічному процесі).

Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору, з написом «JANSSEN» на одному боці таблетки і М / 10 на інший.

Фармакологічна дія

Домперидон — антагоніст дофаміну, який має протиблювотні властивості. Домперидон погано проникає через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ). Застосування домперидону дуже рідко супроводжується екстрапірамідними побічними ефектами, особливо у дорослих, але домперидон стимулює вироблення пролактину гіпофізом. Його протиблювотну дію, можливо, обумовлена ​​поєднанням периферичної (гастрокінетичної) дії та антагонізму до рецепторів дофаміну в хеморецепторной критичної зоні, розташованій за межами гематоенцефалічний бар’єр в area postrema. Дослідження на тваринах, а також низькі концентрації препарату, виявлені в головному мозку свідчать про переважно периферичної дії домперидону на дофамінові рецептори.

При внутрішньому застосуванні у людей домперидон підвищує тиск нижнього сфінктера стравоходу, покращує антродуоденальную моторику і прискорює випорожнення шлунка. Домперидон не чинить дії на шлункову секрецію.

Фармакокінетика

Домперидон швидко абсорбується після прийому всередину натщесерце, максимальна концентрація в плазмі крові (Стах) досягається протягом 30-60 хвилин. Низька абсолютна біологічна домперидону при прийомі всередину (приблизно 15%) пов’язана з екстенсивним метаболізмом першого проходження в стінці кишечника і печінки.

Незважаючи на те, що біодоступність домперидону у здорових людей збільшується при прийомі препарату після їди, пацієнтам зі скаргами з боку шлунково-кишкового тракту (ШКТ) слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їжі. Зниження кислотності шлункового соку призводить до зменшення всмоктування домперидону. Біодоступність при прийомі всередину знижується при попередньому прийомі циметидину і натрію бікарбонату. При прийомі препарату після їди для досягнення максимальної абсорбції потрібно більше часу і площа під кривою «концентрація діючої речовини-час» (AUC) дещо збільшується.

При прийомі всередину домперидон не накопичується і не індукує власний метаболізм; максимальна концентрація в плазмі крові 21 нг / мл через 90 хвилин після 2 тижнів прийому препарату всередину в дозі 30 мг на добу була практично такою ж, як максимальна концентрація в плазмі крові 18 нг / мл після прийому першої дози. Домперидон зв’язується з білками плазми крові на 91-93%. Дослідження розподілу на тваринах із застосуванням препарату, міченого радіоактивним ізотопом, показали значний розподіл препарату в тканинах, але низькі концентрації в головному мозку. Невеликі кількості препарату проникають через плаценту у щурів.

Домперидон піддається швидкому і екстенсивного метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування. Дослідження метаболізму in vitro із застосуванням діагностичних інгібіторів показали, що ізофермент CYP3A4 є основною формою Р450, що бере участь в N-деалкілування домперидону, в той час як ізоферменти CYP3A4, CYP1A2 і CYP2E1 беруть участь в процесі ароматичного гідроксилювання домперидону.

Виведення з сечею та калом становить 31% і 66% від дози при прийомі всередину кількості, що виводиться з сечею). Період напіввиведення з плазми крові після одноразового прийому всередину становить 7-9 годин у здорових людей, але збільшується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.

У пацієнтів з порушенням функції печінки середнього ступеня тяжкості (оцінка 7-9 балів по П’ю, клас В за шкалою Чайлда-П’ю) AUC і Стах домперидону в 2,9 і 1,5 рази вище, ніж у здорових людей, відповідно. Незв’язана фракція підвищується на 25%, і кінцевий період напіввиведення збільшується з 15 до 23 годин. У пацієнтів з легким порушенням функції печінки системна дія трохи зменшено в порівнянні з таким у здорових людей на основі значень Стах і AUC без зміни зв’язування з білками або кінцевого періоду напіввиведення. Для пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки дослідження не проводилися (див. Розділ «Протипоказання»).

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (рівень сироваткового креатиніну > 6 мг / 100 мл, тобто > 0,6 ммоль / л) період напіввиведення домперидону збільшується з 7,4 до 20,8 годин, але концентрації препарату в плазмі крові нижче, ніж у людей з нормальною функцією нирок. Мала кількість незміненого препарату (близько 1%) виводиться нирками (див. Розділ «Спосіб застосування та дози»).

На підставі обмежених фармакокінетичних даних, концентрація домперидону в плазмі у недоношених новонароджених дітей подібна до такої у дорослих.

Показання до застосування

Полегшення симптомів нудоти і блювоти. Відчуття переповнення в епігастрії, дискомфорту у верхній частині живота і регургітації вмісту шлунка.

Короткий опис статті: Мотилиум, мотилиум

Джерело: Мотилиум таблетки: інструкція із застосування, аналоги, склад, показання

Також ви можете прочитати