Ранітидин (ranitidinum) опис речовини інструкція застосування протипоказання …

13.12.2017
Ранітидин (ranitidinum) опис речовини інструкція застосування протипоказання ...

Ранітидин (Ranitidine)

зміст

структурна формула

Російська назва

Латинська назва речовини Ранитидин

хімічна назва

N- [2 — [[[5 — [(диметиламіно) метил] -2-фураніл] метил] тіо] етил] -N’-метил-2-нітро-1,1-етендіамін (у вигляді гідрохлориду)

Брутто-формула

Фармакологічна група речовини Ранитидин

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

Характеристика речовини Ранитидин

Антагоніст гістамінових Н2-рецепторів.

Ранітідіна гідрохлорид — білий або блідо-жовтий гранульований порошок злегка гіркого смаку з запахом сірки. Гігроскопічний, чутливий до світла. Легко розчинний у оцтової кислоти і воді, розчинний в метанолі, важко розчинний в етанолі, практично не розчиняється в хлороформі, pH 1% розчину 4,5-6,0. pKa 8, 2 і 2,7. Молекулярна маса 350,87.

фармакологія

Конкурентно і оборотно блокує гістамінові H2-рецептори парієтальних клітин слизової оболонки шлунка. Пригнічує денну і нічну, базальну і стимульовану секрецію соляної кислоти, зменшує обсяг і кислотність шлункового соку. Тривалість дії ранітидину після прийому одноразової дози 150 мг всередину — 12 год.

Чи не знижує рівень Са 2+ при Гіперкальціємічний станах. Є слабким інгібітором микросомальной ферментної системи печінки. Після прийому всередину в терапевтичних дозах не впливає на рівень пролактину, але при в / в струминному введенні в дозі 100 мг і більше викликає невелике тимчасове підвищення рівня пролактину в сироватці крові.

Канцерогенність, мутагенність, вплив на фертильність

У тривалих експериментах на мишах і щурах, які отримували ранітидин всередину в дозах до 2 г / кг / сут, канцерогенного впливів не виявлено.

Ранітидин не виявляв мутагенного дії в стандартних бактеріальних тестах (Salmonella, Escherichia coli) при концентраціях аж до максимально рекомендованих для цих тестів.

У щурів і кроликів, які отримували ранітидин в дозах до 160 разів перевищують дозу для людини, впливу на фертильність не виявлено.

Після прийому всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту: Cmax (440-545 нг / мл) досягається через 2-3 години після прийому дози 150 мг; біодоступність — близько 50% через ефект «першого проходження» через печінку. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції. Зв’язування з білками плазми — 15%. Проходить через гістогематичні бар’єри, у т.ч. через плацентарний, погано — через гематоенцефалічний бар’єр. Обсяг розподілу — близько 1,4 л / кг. Частково метаболізується в печінці з утворенням N-оксиду (головний метаболіт), S-оксиду і деметилюється. T1 / 2 при нормальному кліренсі креатиніну — 2-3 ч, при зниженні кліренсу подовжується. Нирковий кліренс — близько 410 мл / хв (свідчить про активну тубулярной секреції). Виводиться переважно з сечею — протягом 24 год у незміненому вигляді виводиться близько 30% перорально і 70% в / в введеної дози, виводиться також у вигляді N-оксиду (менше 4% дози), S-оксиду (1%) і дезметілранітідіна ( 1%). У літніх пацієнтів T1 / 2 пролонгується, загальний кліренс знижується (пов’язано зі зниженням функції нирок). Досить значні концентрації визначаються в грудному молоці. Швидкість і ступінь елімінації мало залежать від стану печінки і пов’язані в основному з функцією нирок.

Застосування речовини Ранитидин

Лікування і профілактика — виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, НПЗЗ -гастропатія, печія (пов’язана з гіперхлоргідріей), гіперсекреція шлункового соку, симптоматичні виразки шлунково-кишкового тракту, ерозивний езофагіт, рефлюкс-езофагіт, синдром Золлінгера-Еллісона, системний мастоцитоз, поліендокринний аденоматоз; хронічна диспепсія, що характеризується епігастральній або загрудинний болями, пов’язаними з прийомом їжі або такими, що порушують сон; лікування кровотечі з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, профілактика рецидивів шлункових кровотеч у післяопераційному періоді, профілактика аспірації шлункового соку у пацієнтів, яким проводяться операції під загальною анестезією (синдрому Мендельсона), аспіраційний пневмоніт (профілактика).

Протипоказання

Обмеження до застосування

Цироз печінки з портосистемной енцефалопатією в анамнезі, ниркова і / або печінкова недостатність, гостра порфірія (в т.ч. в анамнезі), дитячий вік (до 12 років).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У дослідах у щурів і кроликів, які отримували ранітидин в дозах, до 160 разів перевищують дозу для людини, несприятливої ​​дії на плід не виявлено.

Ранітидин проходить через плаценту. Застосування при вагітності можливо тільки в разі, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду (адекватних і строго контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних жінок не проведене).

Категорія дії на плід по FDA — B.

Ранітидин проникає в грудне молоко і, можливо, створює там вищі концентрації, ніж у плазмі крові. Не рекомендується приймати в період годування груддю. При необхідності призначення слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Побічні дії речовини Ранитидин

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, відчуття втоми, запаморочення, сонливість, інсомнія, вертиго, тривога, депресія; рідко — сплутаність свідомості, галюцинації (особливо у літніх і ослаблених пацієнтів), оборотна нечіткість зору, порушення акомодації ока.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія, тахікардія / брадикардія, AV блокада, зниження артеріального тиску; оборотні лейкопенія, тромбоцитопенія, гранулоцитопенія; рідко — агранулоцитоз, панцитопенія, іноді з гіпоплазією кісткового мозку, апластична анемія; іноді — імунна гемолітична анемія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, запор / діарея, абдомінальний дискомфорт / біль; рідко — панкреатит. Іноді — гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит с / без жовтяниці (в таких випадках прийом ранітидину необхідно негайно припинити). Ці ефекти зазвичай оборотні, але в рідкісних випадках можливий летальний результат. Також відзначалися поодинокі випадки розвитку печінкової недостатності. У здорових добровольців концентрація АСТ була підвищена, по крайней мере, в 2 рази по відношенню до рівня до лікування у 6 з 12 осіб, які отримували 100 мг 4 рази в / в протягом 7 днів, і у 4 з 24 людей, які отримували 50 мг 4 рази в / в протягом 5 днів.

З боку опорно-рухового апарату: рідко — артралгія, міалгія.

Алергічні реакції: шкірний висип, бронхоспазм, лихоманка, еозинофілія; рідко — мультиформна еритема, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко — алопеція, васкуліт; в окремих випадках — гінекомастія, зниження потенції та / або лібідо. При тривалому застосуванні можливий розвиток В12-дефіцитної анемії.

взаємодія

Антациди, сукральфат в високих дозах (2 г) уповільнюють абсорбцію ранітидину (при одночасному застосуванні перерва між прийомом антацидів і ранітидину повинен бути не менше 1-2 ч). Куріння знижує ефективність ранітидину. Повідомлялося про додаткове подовження ПВ при спільному застосуванні ранітидину з варфарином; проте в фармакокінетичні дослідження у людини при дозі ранитидина 400 мг / сут взаємодії не відзначалося; ранітидин не впливав на кліренс варфарину і ПВ; можливість взаємодії з варфарином при дозах вище 400 мг / добу, не досліджувалася. При прийомі ранітидину двічі в день і триазолама плазмові концентрації триазолама були вище, ніж при прийомі одного триазолама. Значення АUC триазолама у людей 18-60 років були на 10 і 28% вище після прийому таблеток ранітидину 75 і 150 мг, ніж після прийому одного триазолама. У пацієнтів старше 60 років значення АUC були приблизно на 30% вище після прийому таблеток 75 і 150 мг ранітидину. Ранітидин збільшує AUC (на 80%) і концентрацію (на 50%) метопрололу в сироватці крові, при цьому T1 / 2 метопрололу підвищується з 4,4 до 6,5 год. Зменшує всмоктування ітраконазолу і кетоконазолу (ранітидин слід приймати через 2 години після їх прийому). Пригнічує метаболізм феназону, гексобарбитала, гліпізиду, буформіна, БКК. Сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози, 0,18% розчином натрію хлориду і 4% розчином глюкози, 4,2% розчином натрію гідрокарбонату. При одночасному прийомі з ЛЗ, які пригнічують кістковий мозок, збільшується ризик розвитку нейтропенії. Можлива взаємодія з алкоголем.

Передозування

симптоми: судоми, брадикардія, шлуночкові аритмії.

лікування: індукція блювоти або промивання шлунка, симптоматична терапія. При судомах — діазепам в / в, при брадикардії — атропін, при шлуночкових аритміях — лідокаїн.

шляхи введення

Всередину, парентеральний (в / в, в / м).

Запобіжні заходи речовини Ранитидин

Перед початком лікування слід виключити наявність злоякісних новоутворень у шлунку та дванадцятипалій кишці (може маскувати симптоми раку шлунка). Ризик кардиотоксических ефектів підвищений у хворих із захворюваннями серця, при швидкому в / в запровадженні та застосуванні у високих дозах. Небажано різко відміняти ранітидин через небезпеку загострення стану. При тривалому лікуванні ослаблених хворих в умовах стресу можливі бактерійні поразки шлунку з подальшим поширенням інфекції.

Може підвищувати активність глутамілтранспептидази. При лікуванні ранітидином можлива хибнопозитивна реакція при проведенні проби на білок в сечі.

Короткий опис статті: Ранитидин, ранітидин

Джерело: Ранітидин (Ranitidinum) — опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

Також ви можете прочитати