Спіронолактон інструкція із застосування аналоги складу свідчення

26.12.2017
Спіронолактон інструкція із застосування аналоги складу свідчення

Спіронолактон: інструкція із застосування

Спіронолактон 25 мг

Кожна покрита оболонкою таблетка Спіронолактон 25 мг містить: діючу речовину — спіронолактон — 25 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон К 25, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза,

оболонка: Опадрі II 85 F 20086 фіолетовий (тальк очищений, FD&C Синій №2 (індигокармін, Е132), кармін (Е120), поліетиленгліколь, титану діоксид, полівініловий спирт).

Спіронолактон 100 мг

Кожна покрита оболонкою таблетка Спіронолактон 100 мг містить: діючу речовину — спіронолактон — 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза моногідрат, кукурудзяний крохмаль, повідон К 25, магнію стеарат, тальк, натрію кроскармелоза;

оболонка: Опадрі II 85 F 20084 фіолетовий (тальк очищений, FD&C Синій №2 (індигокармін, Е132), кармін (Е120), поліетиленгліколь, титану діоксид, полівініловий спирт).

Спіронолактон 25 мг

Круглі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки фіолетового кольору. Спіронолактон 100 мг

Круглі двоопуклі, вкриті оболонкою таблетки темно-фіолетового кольору з рискою на одному боці.

Фармакологічна дія

Спіронолактон є калійзберігаючим диуретиком, специфічним антагоністом альдостерону пролонгованої дії (мінералокортікостероідний гормон кори надниркових залоз). У дистальних відділах нефрона спиронолактон перешкоджає затримці альдостероном натрію і води і пригнічує калійвиводящіх ефект альдостерону, знижує синтез пермеаз в альдостерон-залежному ділянці збірних трубочок і дистальних канальців. Зв’язуючись з рецепторами альдостерону, збільшує екскрецію іонів натрію, хлору і води з сечею, зменшує виведення іонів калію і сечовини, знижує кислотність сечі.

Максимальний ефект спостерігається через 7 годин після прийому всередину і триває не менше 24 годин. Гіпотензивна дія препарату зумовлена ​​наявністю сечогінного ефекту, який він непостійний; діуретичний ефект проявляється на 2-5 день лікування.

Фармакокінетика

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить 100%.

Зв’язується з білками плазми крові на 98%.

Спіронолактон погано проникає в органи і тканини, при цьому сам спіронолактон і його метаболіти проникають через плацентарний бар’єр, а канренон — в грудне молоко.

У процесі біотрансформації в печінці утворюються активні сірковмісні метаболіти 7-альфа-тіометілспіронолактон і канренон. Канренон досягає своєї максимальної концентрації (Cmax) через 2-4 год, його зв’язок з білками плазми крові становить 90%.

Період напіввиведення (Т1 / 2) — 13-24 год. Виводиться переважно з сечею (50% — у вигляді метаболітів, 10% — в незмінному вигляді) та частково — з калом. Виведення канренону (головним чином, з сечею) є двофазним, період напіввиведення (Ti / 2) в першій фазі — 2-3 ч, в другій — 12-96 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

При цирозі печінки та серцевої недостатності тривалість періоду напіввиведення збільшується без ознак кумуляції, імовірність якої пов’язана з хронічної ниркової недостатності і гіперкаліємії.

Показання до застосування

— Застійна серцева недостатність при неефективності або непереносимості іншого лікування, або при необхідності в підвищенні ефективності інших діуретиків.

— Первинний гіперальдостеронізм (синдром Конна) — для короткого передопераційного курсу лікування.

— Стану, при яких може виявлятися вторинний гіперальдостеронізм, в т.ч. цироз печінки, що супроводжується асцитом і / або набряками, нефротичний синдром і інші стани, що супроводжуються набряками.

— Гіпокаліємія / гіпомагніємія (як допоміжний засіб для її профілактики під час лікування діуретиками і при неможливості застосування інших способів корекції рівня калію).

Протипоказання

— Ниркова недостатність тяжкого ступеня (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв).

— Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при гіперкальціємії, метаболічний ацидоз, AV-блокаді (гіперкаліємія сприяє її посиленню), цукровому діабеті (при підтвердженої або передбачуваної хронічної ниркової недостатності), діабетичної нефропатії, хірургічних втручаннях, прийомі лікарських засобів, що викликають гінекомастію, проведенні місцевої та загальної анестезії, порушеннях менструального циклу, збільшення молочних залоз, печінкової недостатності, цирозі печінки, а також пацієнтам похилого віку.

Вагітність і період лактації

Застосування Спіронолактону протипоказано при вагітності і в період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

набряклий синдром <серцева недостатність, цироз печінки, нефротичний синдром): звичайна початкова доза для дорослих становить 100 мг / добу. При призначенні більш високих доз доцільне призначення в комбінації з діуретиками, що діють на проксимальні відділи ниркових канальців, при цьому доза Спіронолактону залишається незмінною. При набряках на тлі цирозу печінки добова доза Спіронолактону для дорослих зазвичай становить 100 мг, якщо співвідношення іонів натрію і калію (Na + / K +) в сечі перевищує 1.0. Якщо співвідношення менше 1.0, то добова доза зазвичай дорівнює 200-400 мг. Підтримуюча доза підбирається індивідуально.

дітям призначають з розрахунку 1-3 мг / кг маси тіла, одноразово або розподіливши на 2 прийоми.

При діагностиці та лікуванні первинного гіперальдостеронізму як діагностичний засіб при короткому діагностичному тесті Спіронолактон призначають протягом 4 днів по 400 мг / добу, розподіливши добову дозу на декілька прийомів в день. При збільшенні концентрації калію в крові під час прийому препарату і зниження після скасування його можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму. При тривалому діагностичному тесті препарат призначають в тій же дозі протягом 3-4 тижнів. При досягненні корекції гіпокаліємії і артеріальної гіпертензії можна припускати наявність первинного гіперальдостеронізму.

Після того як діагноз гиперальдостеронизма встановлений за допомогою більш точних діагностичних методів, як короткого курсу передопераційної терапії первинного гіперальдостеронізму Спіронолактон слід приймати в добовій дозі 100-400 мг, розділивши її на 1-4 прийоми протягом усього періоду підготовки до хірургічної операції. Якщо операція не показана, то Спіронолактон застосовується для проведення тривалої підтримуючої терапії, при цьому використовується найменша ефективна доза, яка підбирається індивідуально для кожного пацієнта.

Гіпокаліємія: 25-100 мг / добу, якщо пероральний спосіб поповнення калію або інший калийсберегающий спосіб не досить ефективні.

Побічна дія

З боку центральної і периферичної нервової системи: головний біль, підвищена сонливість, атаксія, сплутаність свідомості.

З боку шкіри: гіперемія, кропив’янка, рідко — макулопапульозний та еритематозний висип, лікарська лихоманка, свербіж.

З боку ендокринної системи: часто гінекомастія; дозозалежні аменорея, набряклість грудних залоз, зміна менструацій; гірсутизм, імпотенція, зміна тембру голосу у жінок.

З боку травної системи: шлункові болі, діарея, нудота, блювання, виразки і кровотечі з шлунково-кишкового тракту, кишкова колька, порушення функції печінки

З боку системи органів кровотворення: рідко — агранулоцитоз,

З боку обміну речовин: гіперкаліємія, гіпонатріємія, метаболічний гіперхлоремічний ацидоз.

З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, діарея, шкірний висип, гіперкаліємія (парестезії, м’язова слабкість, аритмії), гіпонатріємія (сухість у роті, спрага, сонливість), гіперкальціємія, дегідратація, збільшення концентрації сечовини. Лікування: промивання шлунка, симптоматичне лікування дегідратації і

гіпотензії. При гіперкаліємії необхідно нормалізувати водно-електролітний обмін за допомогою калійвиводящіх діуретиків, швидкого парентерального введення розчину глюкози (5-20% розчини) з інсуліном з розрахунку 0.25-0.5 ОД на 1 г глюкози; при необхідності можливе повторне введення глюкози. У важких випадках проводять гемодіаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Знижує ефект антикоагулянтів, непрямих антикоагулянтів (гепарину, похідних кумарину, індандіону) і токсичність серцевих глікозидів (тому що нормалізація рівня калію в крові перешкоджає токсичності).

Підсилює метаболізм феназола (антипірину).

Знижує чутливість судин до ноепінефріну (вимагає дотримання обережності при проведенні анестезії), збільшує період напіввиведення дигоксину — можлива інтоксикація — дигоксином.

Підсилює токсичну дію літію через зниження кліренсу.

Прискорює метаболізм і виведення карбеноксолона.

Карбеноксолон сприяє затримці натрію спиронолактоном.

Глюкокортикостероїдні препарати і діуретики (похідні бензотіазіна, фуросемід, етакринова кислота) підсилюють і прискорюють діуретичний і натрійуретичний ефект.

Підсилює дію діуретичних та гіпотензивних лікарських засобів. Нестероїдні протизапальні засоби знижують діуретичний і натрійуретичний ефект, збільшується ризик розвитку гіперкаліємії. Глюкокортикостероїдні препарати підсилюють діуретичний і натріуретіческій ефект при гіпоальбумінемії і / або гіпонатріємія.

Зростає ризик розвитку гіперкаліємії при прийомі з препаратами калію, калієвими добавками і калійзберігаючимидіуретиками, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (ацидоз), антагоністами ангіотензину П, блокаторами альдостерону, індометацину, циклоспорину.

Саліцилати, індометацин знижують діуретичний ефект.

Хлорид амонію, холестирамін сприяють розвитку гіперкаліємічній метаболічного ацидозу.

Флудрокортизон викликає парадоксальне посилення канальцевої секції калію. Знижує ефект Мітотан.

Підсилює ефект триптореліну, бузерелін, ганадореліна.

особливості застосування

З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності, цирозі печінки.

При призначенні Спіронолактону пацієнтам з порушеннями печінки, необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Препарат протипоказаний при нирковій недостатності тяжкого ступеня (КК менше 10 мл / хв). З обережністю слід призначати препарат при діабетичної нефропатії.

При призначенні Спіронолактону пацієнтам з порушеннями функції нирок необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Запобіжні заходи

При застосуванні Спіронолактону можливе тимчасове підвищення рівня азоту сечовини в сироватці крові, особливо при зниженій функції нирок і гіперкаліємії. Також можливий розвиток гіперхлоремічним метаболічного ацидозу. При призначенні Спіронолактону пацієнтам з порушеннями функції нирок і печінки, пацієнтам похилого віку необхідний регулярний контроль електролітів сироватки крові та функції нирок.

Незважаючи на відсутність прямого впливу на вуглеводний обмін, наявність цукрового діабету, особливо з діабетичною нефропатією, вимагає особливої ​​обережності при призначенні Спіронолактону через можливість розвитку гіперкаліємії.

Під час лікування Спіронолактон му вживати алкоголь, слід уникати вживання їжі, багатої калієм.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами: в початковому періоді лікування забороняється керувати автомобілем і займатися видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. Тривалість обмежень встановлюється в індивідуальному порядку.

Форма випуску

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, захищеному від вологи та світла місці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.

Термін придатності

Умови та термін зберігання

Відпускається за рецептом лікаря.

Спіронолактон аналоги, синоніми і препарати групи

Необхідно проконсультуватися з лікарем, а також ознайомитися з інструкцією перед застосуванням.

Короткий опис статті: Спіронолактон, спіронолактон

Джерело: Спіронолактон: інструкція із застосування, аналоги, склад, показання

Спіронолактон інструкція із застосування аналоги складу свідчення

Також ви можете прочитати